糖尿病是一種以胰島素分泌缺陷和（或）胰島素作用不足所致的以高血糖為特征的代謝紊亂綜合征，長期的高血糖對許多器官有損害，致使功能障礙，并產(chǎn)生嚴(yán)重的并發(fā)癥。目前全球有4.15億糖尿病成年患者，中國患者已達(dá)1.14億人，成為糖尿病患者最多的國家。
現(xiàn)有治療藥物，主要有“促進(jìn)胰島素分泌”的磺脲類藥物、格列奈類藥物，“改善胰島素抵抗”的二甲雙胍、“提高胰島素敏感性”的噻唑烷二酮類藥物，抑制糖類降解的α-糖苷酶抑制劑（阿卡波糖）、“激動GLP-1受體”的GLP-1受體激動劑，“延長內(nèi)源性GLP-1作用”的DDP-4抑制劑，及“創(chuàng)新排糖機(jī)制”的SGLT-2抑制劑。
恩格列凈，是高選擇性SGLT2抑制劑（鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑），通過減少葡萄糖在腎臟的重吸收，從尿中直接排糖，是獨特的不依賴胰島素的降糖途徑，當(dāng)胰島β細(xì)胞功能出現(xiàn)損害時，仍能發(fā)揮降糖作用。
除了具有明確的降糖效果外，恩格列凈還能給患者帶來減輕體重、降低血壓、降低尿酸的額外獲益，不影響低血糖時體內(nèi)內(nèi)源性葡萄糖的生成，低血糖風(fēng)險較低。
恩格列凈是目前唯一被證明可降低心血管死亡發(fā)生風(fēng)險的SGLT2抑制劑，獲得60多個國家指南共同推薦，全球應(yīng)用廣泛穩(wěn)坐SGLT2抑制劑類藥物市場占有量頭把交椅，市場份額超過50%。據(jù)勃林格殷格翰年報顯示，2019年恩格列凈（單藥）全球銷售額約為33.54億美元，同比增長了92.21%。
作為糖尿病市場上一顆冉冉升起的新星，據(jù)預(yù)測，恩格列凈有望在2024年拿下45億美元的成績，躋身降血糖藥物前三甲。
恩格列凈于2014年在美國、日本、歐盟上市，2017年在中國上市。相比于全球讓人拍案叫絕的銷售，恩格列凈在中國的銷售則不盡如人意。
中國的銷售從2018年開始，樣本醫(yī)院終端僅有35萬元進(jìn)賬；2019年增長雖有1368.57%，但銷售額有且只有514萬元，并沒有展現(xiàn)出“重磅”藥物的體量，或許國內(nèi)市場的潛力在醞釀。
此前部分省份恩格列凈片的中標(biāo)價格180元/10mg*10片，每日治療費用18元/天，相比于其他糖尿病藥物是個高價。好在，2019年11月，恩格列凈片通過醫(yī)保談判進(jìn)入國家醫(yī)保目錄，中標(biāo)價進(jìn)一步下調(diào)，目前已降至97.5元/10片，降幅高達(dá)45.83%，大大提高患者用藥可及性，促進(jìn)市場進(jìn)一步放量。
恩格列凈的化合物專利早在2006年就進(jìn)入中國，但直到2015年CN103450129B才獲得授權(quán)，且授權(quán)版本中僅保護(hù)了恩格列凈的結(jié)構(gòu)式和其對應(yīng)異構(gòu)體。晶型專利CN101155794B中保護(hù)了化合物的一種穩(wěn)定晶型，滿足對于藥物活性物質(zhì)的重要要求。制備方法中有3項獲得授權(quán)，分別對恩格列凈、中間體、晶型的制備方法進(jìn)行了保護(hù)。
國內(nèi)企業(yè)早已開始布局該品種，以新注冊分類4類申報上市的：江蘇豪森藥業(yè)（2018-11提交申請）、四川科倫（2018-11）、正大天晴（2018-12）、江蘇萬邦生化（2019-06）、江蘇奧賽康（2020-04）。
2020年，本品進(jìn)入仿制藥上市的收獲期。
7月，江蘇豪森取下恩格列凈片的首仿，同時獲批兩個品規(guī)（10mg、25mg）。隨后（8月），喜訊緊接而來，四川科倫第2家獲批，同為雙品規(guī)，視同通過一致性評價。按審批時間軸推算，正大天晴也沖線在望，值得期待！
據(jù)Emprise研究，已再次證實恩格列凈對于2型糖尿病的有效性和安全性，幫助2型糖尿病患者降低住院相對風(fēng)險，縮短住院時間，從而減輕患者的負(fù)擔(dān)，減少醫(yī)療資源，是2型糖尿病患者一種經(jīng)濟(jì)有效的選擇方案。
綜上所述，恩格列凈頗具市場潛力。
來源：藥春秋
